Wat zijn P GP remmers?
Een geneesmiddel kan een remmend effect hebben op de werking van P-glycoproteïne (remmer) of juist een stimulerend effect (inductor). Bij P-glycoproteïne zorgt een remmer ervoor dat de plasmaconcentratie van het substraat (zie hieronder) toeneemt, en een inductor dat de plasmaconcentratie van het substraat afneemt.
Wat doet dabigatran?
Dabigatran vermindert het samenklonteren van bloed. Het remt zo de vorming van bloedstolsels en vermindert de kans op afsluiting van een bloedvat. Het lichaam maakt voortdurend nieuwe bloedcellen aan die weer kunnen samenklonteren. Daarom is het van belang dat u dit middel elke dag inneemt.
Are there any drugs that are CYP3A4 substrates?
Many drugs that are CYP3A4 substrates, inhibitors, and inducers are also inhibitors or inducers of the ABC transport protein known as P-glycoprotein. Many drug interactions, therefore, involve additive effects of both CYP3A4 and P-glycoprotein. a Not a complete listing.
How common is CYP3A4 toxicity?
It has been estimated that CYP3A4 metabolizes about half of all drugs on the market. Since many other commonly used drugs are moderate to potent inhibitors of CYP3A4, it is not surprising that the drug toxicity of CYP3A4 substrates, due to inhi- bition of CYP3A4, is relatively common.
How do CYP3A4 inducers interact with other drugs?
CYP3A4 inducers tend to reduce plasma concen- trations of CYP3A4 substrates, resulting in reduced efficacy of the substrate. This type of drug interaction is probably more frequent than commonly realized, since a reduced drug effect may be attributed sim- ply to lack of patient response.
What do we know about Heterotropic cooperativity in CYP3A4 substrates?
The complexity of in vitro kinetic phenomena observed for CYP3A4 substrates (homo-or heterotropic cooperativity) confounds the prediction of drug-drug interactions, and an evaluation of alternative and/or pragmatic approaches and substrates is needed.